











Les antikinases seront-elles les antiprotéases des cancers ? Aux Etats-Unis, des chercheurs de luniversité Johns Hopkins viennent de mettre au jour les propriétés exceptionnelles des bisubstrats analogiques. Derrière cette appellation barbare se cachent des molécules capables de bloquer laction de certains enzymes, les kinases, dont le rôle dans certaines affections paraît déterminant.
Au premier rang des maladies concernées, certains cancers dont le processus est déclenché par la mutation des gènes qui régularisent la sécrétion des kinases. Ou encore des maladies chroniques arthrose, polyarthrite rhumatoïde, athérosclérose qui seraient provoquées par un emballement des kinases.
Le Pr Philip A. Cole, qui a dirigé ces travaux, voit dans le mode daction de ces bisubstrats une certaine analogie avec celui des inhibiteurs des protéases. Lesquels, mieux connus sous le nom dantiprotéases, ont permis au SIDA de passer du statut de fatalité à celui de maladie chronique
Les travaux de Cole nont pas encore dépassé le stade fondamental. Ils paraissent néanmoins assez encourageants pour quaujourdhui, son équipe se concentre sur le pas suivant : la mise au point de bisubstrats « dont la durée de vie à lintérieur de lorganisme permettrait despérer quils deviennent
Des médicaments utilisables. »
Source : Nature Structural Biology, janvier 2001
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